香港，上海和湖州2026年4月17日 /美通社/ -- 減重領域作為全球創新藥研發的核心賽道，持續吸引行業前沿力量布局。近日，同源康醫藥（股票代碼：02410.HK）宣布正式提名其自主研發的下一代口服小分子GLP-1R激動劑TY-3002為臨床前候選化合物（PCC）。TY-3002為同源康醫藥研發團隊基于對GLP-1受體–配體結合機制及結構的深度洞察，自主研發的具備"同類最佳"（Best-in-Class）潛力的突破性新分子，其不僅在減重療效上較現有第一代口服小分子展現出顯著優勢，更在減重質量維度上提升明顯，有望成為重新定義口服GLP-1療法的新標桿。

創新結構設計：全新錨定位點的發現與溶解度調控開關的引入

長期以來，研發口服小分子GLP-1R激動劑受制于復雜的空間結構匹配與極低的分子溶解度。同源康醫藥的研發團隊憑借對GLP-1R小分子結合及作用機制的深度研究，結合CADD與AI技術優勢，成功實現了兩大核心結構創新：

• 突破性的"雙氫鍵帽"（Dual H-Bond Cap）產生：同源康醫藥跳出現有對GLP-1R小分子的結合區域認知，發現了一個額外的新結構錨點并成功設計了一個抓手，形成了獨特的"雙氫鍵帽"結構。該"帽"狀結構能夠精準觸達Orforglipron未能完全覆蓋的額外關鍵受體位點。通過形成新增的氫鍵網絡，TY-3002有效穩固了受體的胞外域（ECD）與跨膜域（TMD）界面。這種額外的結構錨定（Structural anchoring）可能通過加強下游G蛋白的信號傳導，為其優越的體內療效奠定了底層基礎。
• 攻克溶解度瓶頸的"開關"（Switch）引入：針對現有GLP-1R小分子極難溶于水的業界難題，研發團隊在分子核心骨架上引入了專有開關。這一"開關"讓TY-3002極大的增強動力學溶解度這不僅提高了生物利用度，還使其在不同動物物種和劑量下均能實現成比例的口服吸收，更好地支持未來的復方制劑和聯合用藥策略。

減重效果突出：打造高質量減重方案

結構上的優勢最終在動物模型中轉化為了令人驚喜的療效數據。在反映臨床潛力的hGLP-1R飲食誘導肥胖（DIO）小鼠頭對頭（H2H）試驗中（1.0 mg/kg，口服，每日一次，持續21天），TY-3002展現出了優越的減重效果。

直擊核心痛點：高燃脂與相對保肌肉并重

當前減重賽道普遍面臨"減重同時掉肌肉（瘦體重）"的核心挑戰，易導致基礎代謝下降、體重易反彈。TY-3002在實現更大幅度減重的同時，展現出優異的體成分（Body Composition）調控效果。

成藥性和知識產權

強效并不以犧牲安全性為代價。在與Orforglipron頭對頭持續給藥的hGLP-1R DIO小鼠模型試驗中，TY-3002在不同劑量組均耐受性良好，未觀察到肝臟重量異常，其與治療相關的AST和ALT肝酶水平還出現輕微下降，證明了其對肝臟的安全性。整體而言，TY-3002的胃腸道耐受性及ADME毒理特征均與第一代藥物相當，迄今未見任何"紅燈"信號。

創新的設計帶來更強的自主知識產權（IP）壁壘和清晰的自由實施（FTO）權，同源康醫藥已將TY-3002列為極具戰略意義的管線，目前正全力推進該項目。新一代GLP-1R小分子TY-3002的提名，充分彰顯了同源康醫藥領先的分子設計能力，也為全球下一代口服減重藥物領域開啟了新的競爭格局。